Буспірон (BUSPIRONE)

Зміст

Клас

  • Номенклатура базована на нейронауках (Neuroscience-based Nomenclature): парціальний агоніст серотонінових рецепторів (S-RPA)
  • Анксіолітик (азапірон; парціальний антагоніст серотоніноних 1А рецепторів; стабілізатор рівня серотоніну)

Показання для застосування

(Виділеним шрифтом - показання ухвалені FDA)

  • Лікування та корекція тривожних розладів
  • Змішаний стан тривоги та депресії
  • Лікування резистентної депресії (посилення терапії) 

Механізм дії

  • Зв’язується з 1А серотоніновими рецепторами
  • Постсинаптична дія парціального агоніста, теоретично, може зменшити активність серотоніну та сприяти анксіолітичній дії
  • Дія парціального агоніста на пресинаптичні, соматодендрітні серотонінові ауторецептори, теоретично, може підсилити серотонінову активність і сприяти антидепресивному ефекту

Коли починає діяти

  • Зазвичай потрібно близько 2-4 тижнів для досягнення ефекту
  • Відсутність ефекту лікування протягом 6-8 тижнів може вимагати підвищення дози або зміни препарату.

Якщо діє

  • Мета лікування – повна ремісія та запобігання рецидивів
  • Лікування допомагає зменшити, або навіть повністю усунути симптоми хвороби, але не вилікувати їх, симптоми можуть повернутися після припинення лікування
  • Хронічний тривожний розлад може вимагати довготермінової підтримуючої терапії для контролю симптомів

Якщо не працює

  • Розглянути можливість заміни препарату (бензодіазепін або антидепресант)

Найкращі стратегії аугментації терапії

  • Седативні, гіпнотичні препарати для безсоння
  • Буспірон часто застосовується у якості підсилюючого агента для SSRI або SNRІ

Додаткові обстеження

  • Не має спеціальних показань для здорових індивідів

Побічні реакції

Як препарат викликає побічні реакції

  • Дія препарату поширюється на серотонінові рецептори у інших частинах мозку, окрім тих, де він викликає терапевтичну дію. 

Звертати увагу на побічні реакції

  • Запаморочення, головний біль, нервовість, загальмованість, збудливість
  • Нудота
  • Слабкість 

Побічні реакції, загрозливі для життя

  • Рідко, кардіальні симптоми

Збільшення ваги

  • Не очікується

Седація

  • Може відмічатись у деяких пацієнтів 

Що робити з побічними реакціями

  • Чекати
  • Знизити дозу
  • Давати добову дозу розділену на 3-4, або більше доз
  • Перейти на інший препарат

Спосіб застосування та дози

Діапазон доз

  • 20-30 мг / добу

Лікарські форми

  • Таблетки по 5 мг з позначкою для ділення, 10 мг з позначкою, 15 мг з позначкою, 30 мг з позначкою

Як призначати

  • Початкова доза 15 мг два рази на день; підвищувати 5 мг на день, підвищуючи кожні 2-3 дня допоки не буде досягнуто ефекту; максимальна доза 60 мг/д.

Поради щодо призначення

  • Для повного ефекту необхідно 2-3 прийоми на день
  • Прийом їжі впливає на абсорбцію препарату, слід враховувати при виборі схеми лікування

Передозування

  • Не було повідомлень про смертельні випадки у монотерапії; седація, запаморочення, звуження зіниць, нудота, блювання

Довготермінове використання

  • Останні дані свідчать про безпечність довготермінового лікування

Формування звикання та залежності

  • Немає

Як припинити

  • Немає необхідності поступово зменшувати дозу 

Фармакокінетика

  • Метаболізується переважно через CYP450 3A4
  • Період напівиведення приблизно 2-3 години
  • Прийом їжі впливає на абсорбцію препарату  

Взаємодія ліків

  • Застосовувати з обережністю у поєднанні з інгібіторами МАО, через 14 днів після відміни інгібіторів МАО
  • Інгібітори CYP450 3A4 (флюоксетин, флювоксамін, нефазадон) можуть зменшувати кліренс буспірону та підвищувати його рівень у плазмі, що може обумовити необхідність зниження дози буспірону
  • Індуктори CYP450 3A4 (карбамазепін) може підвищити кліренс буспірону, що може обумовити необхідність підвищення дози буспірону
  • Буспірон може підвищувати рівень галоперидолу у плазмі
  • Буспірон може підвищувати рівень нордіазепаму, активного метаболіту діазепаму, що може проявлятися наростанням запамороченя, головного болю та/або нудоти  

Інші важливі застереження

  • Немає

Не призначати

  • Якщо пацієнт приймає інгібітори МАО
  • Якщо доведена алергія на буспірон   

Застосування в особливих ситуаціях

Ниркова недостатність

  • З обережністю
  • Не рекомендований пацієнтам з гострою нирковою недостатністю

Печінкова недостатність

  • З обережністю
  • Не рекомендований пацієнтам з гострою печінковою недостатністю 

Серцева недостатністіь

  • Буспірон застосовувався у пацієнтів з серцевою недостатністю для лікування агресивної поведінки

Літні люди

  • Деякі пацієнти можуть краще переносити менші дози

Діти та підлітки

  • Дослідження у дітей віком від 6 до 17 років не показали помітного зменшення симптомів тривоги у пацієнтів з генералізованим тривожним розладом
  • Профіль безпечності заохочує до застосування препарату у дітей 

Вагітність

  • Не було проведено контрольованих досліджень у вагітних
  • Дослідження на тваринах не показали небажаних ефектів
  • Загалом не рекомендується застосовувати під час вагітності
  • Загалом не рекомендується застосовувати під час вагітності, але може бути безпечніший ніж інші варіанти 

Годування груддю

  • Деяка кількість препарату виділяється з молоком матері
  • Незначна кількість препарату може відмічатись в організмі дітей чиї матері вживають буспірон
  • Якщо дитина стає дратівливою або сонливою, слід припинити годування груддю або прийом препарату

Мистецтво психофармакології

Потенційні перевагі

  • Профіль безпечності
  • Відсутність симптомів відміни та залежності
  • Відсутність сексуальної дисфункції або збільшення ваги   

Потенційні недоліки

  • Займає приблизно 4 тижні для досягнення ефекту, коли за допомогою бензодіазепінів бажаний ефект наступає одразу 

Основні симптоми-мішені

  • Тривога

Головні тези

  • Буспірон не викликає залежність та практично не викликає симптомів відміни
  • Може мати менш виражені побічні дії ніж бензодіазепіни
  • Буспірон не викликає сексуальної дисфункції
  • Буспірон може зменшувати сексуальну дисфункцію пов’язану з генералізованим тривожним розладом і серотоніновими антидепресантами
  • Седативний ефект більш вірогідний при дозуванні більше 20 мг на день
  • У деяких пацієнтів може мати менш виражений протитривожний ефект ніж бензодіазепіни
  • Буспірон головним чином використовується як резервний препарат для посилення терапії при лікуванні тривоги  

Використані джерела

  1. http://stahlonline.cambridge.org/
нагору