Гідроксізін (HYDROXYZINE)

Зміст

Клас

  • Neuroscience-based Nomenclature: антагоніст гістамінових рецепторів (H-RAn).
  • Антигістамінний (анксіолітичний, снодійний, протиблювотний)

Показання для застосування

(виділеним текстом схвалено FDA)

  • Тривога і напруженість, пов’язані з психоневрозом.  
  • Органічні стани, при яких проявляється тривожність.
  • Алергічний  cвербіж, опосередкований гістаміном.  
  • Премедикаційна седація.
  • Седативне лікування після загального наркозу.  
  • Істерія (ін’єкцйно).  
  • Симптоми відміни у алкоголіків або пацієнтів з делірієм (ін’єкційно).  
  • У до / післяопераційних та післяпологових пацієнтів, щоб зменшити тривожність, контролювати блювоту та зменшити наркотичнудію (ін'єкційно).  
  • Нудота і блювота (ін’єкційно).  
  • Безсоння

Механізм дії

Як працює

  • Блокує рецептори гістаміну 1

Коли починає діяти

  • 15–20 хвилин (при пероральному прийомі).  
  • Полегшення при першому дозуванні є звичайним;  це може тривати кілька тижнів при щоденному прийомі для досягнення максимальної терапевтичної користі при хронічних станах.

Якщо діє

  • Для короткочасних симптомів тривожності - через кілька тижнів припиніть використання або вживайте за потребою.  
  • При хронічних тривожних розладах метою лікування є повна ремісія симптомів, а також запобігання майбутніх рецидивів
  • При хронічних тривожних розладах прийом найчастіше зменшує або навіть усуває симптоми, але не є лікуванням, оскільки симптоми можуть повторитися після припинення ліків.  
  • Для довготривалих симптомів тривоги розгляньте можливість переходу на SSRI або SNRI для тривалого лікування.  
  • Якщо необхідне тривале підтримуюче лікування, продовжуйте протягом 6 місяців після усунення симптомів, а потім повільно зменшуйте дозу.  
  • Якщо симптоми повторюються, розгляньте можливість лікування за допомогою SSRI або SNRI або розгляньте можливість нового призначення гідроксизину

Якщо не працює

  • Краще подумати про перехід на терапію іншим препаратом, або додайте посилюючий агент.

Стратегії підсилення

  • Гідроксизин можна використовувати як доповнення до SSRI або SNR при лікуванні тривожних розладів

Додаткові обстеження

  • Немає необхідності у додаткових обстеженнях для здорових людей
  • Гідроксизин може викликати помилково підвищені концентрації 17-гідроксикортикостероїдів у сечі в певних лабораторних тестах (наприклад, реакція Портера-Сільбера, метод Глена-Нельсона)

Побічні реакції

Як препарат викликає побічні реакції

  • Блокування рецепторів гістаміну 1 викликає седацію

Зважати на побічні реакції

  • Сухість у роті, седативний ефект, тремор

Життєво небезпечні побічні реакції

  • Рідко: судоми (як правило, у великих дозах).  
  • Рідкісна зупинка серця, смерть (внутрішньом’язовий препарат у поєднанні з депресантами ЦНС).  
  • Бронходіляція.  
  • Депресія дихання

Підвищення ваги

  • Повідомляється, але не очікується

Седація

  • Багато досвіду та/або можуть бути значними за кількістю.  
  • Седативний ефект зазвичай минущий

Що робити з побічними реакціями

  • Чекати
  • Змініть препарат

Аугментація побічних реакцій

  • Більшість побічних реакцій не піддаються корекції

Спосіб застосування та дози

Діапазони доз

  • Тривога: 50–100 мг 4 рази на день.  
  • Заспокійливий засіб: 50–100 мг перорально, 25–100 мг внутрішньом’язово.  
  • Шкірний свербіж: 75 мг / добу, розділений на 3-4 дози

Лікарські форми

  • Таблетки 10 мг, 25 мг, 50 мг, 100 мг.  
  • Капсули 25 мг, 50 мг, 100 мг.  
  • Пероральний розчин 10 мг / 5 мл, 25 мг / 5 мл.  
  • Внутрішньом'язово 25 мг / мл, 50 мг / мл, 100 мг / 2 мл

Як призначати

  • Пероральне дозування не вимагає титрування.  
  • Екстрена внутрішньом’язова ін'єкція: 50–100 мг, повторюйте кожні 4-6 годин за необхідності.  
  • Внутрішньом’язову ін'єкцію гідроксизину не слід вводити в нижню або середину третини руки, а слід вводити лише в дельту, якщо вона добре розвинена.  
  • Дорослим внутрішньом’язові ін'єкції гідроксизину можуть бути зроблені у верхній зовнішній квадрант сідниці або в середню третину стегна.

Поради

  • Гідроксизин може вводитися внутрішньом’язово спочатку, але слід якомога швидше змінити його на пероральний прийом.  
  • Толерантність, як правило, розвивається до седативного впливу, що дозволяє підвищити дозування з часом.

Передозування

  • Надмірна седація, гіпотонія, можливе подовження інтервалу QT.

Довготривале застосування

  • Доведена ефективність до 16 тижнів.

Формування залежності

  • Ні

Як припинити

  • Нема необхідності у поступовій відміні.

Фармакокінетика

  • Швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту.  
  • Середній час напіввиведення приблизно 20 годин.

Взаємодія ліків

  • Якщо гідроксизин приймають спільно з іншим депресантом ЦНС, дозу депресанту ЦНС слід зменшити вдвічі.  
  • Якщо гідроксизин застосовувати до- або післяопераційно, дозу препарату можна зменшити.  
  • Якщо застосовувати антихолінергічні засоби разом з гідроксизином, антихолінергічні ефекти можуть бути посилені.  
  • Гідроксизин може повернути вазопресорний ефект епінефрину;  пацієнти, які потребують вазопресорного засобу, повинні замість цього використовувати норадреналін або метамінол.

Інші важливі застереження

  • Гідроксизин не слід вводити підшкірно, внутрішньоартеріально або внутрішньовенно.

Протипоказання

  • Якщо пацієнтка знаходиться на ранніх термінах вагітності.  
  • Якщо є доведена алергія на гідроксизин.

Застосування в особливих ситуаціях

Ниркова недостатність

  • Коригування дози може не знадобитися

Печінкова недостатність

  • Не потребує корегування дози

Серцева недостатність

  • Гідроксизин може застосовуватися для лікування тривожності, пов’язаної з порушенням роботи серця

Пацієнти похилого віку

  • Деякі пацієнти можуть краще переносити менші дози.  
  • Пацієнти похилого віку можуть бути більш чутливими до седативних та антихолінергічних ефектів.  
  • Слід уникати використання у пацієнтів літнього віку з деменцією

Діти та підлітки

  • Тривога, свербіж шкіри (6 і старше): 50-100 мг / добу в розділених дозах.  
  • Тривога, свербіж шкіри (до 6 років): 50 мг / добу в розділених дозах.  
  • Заспокійливий засіб: 0,6 мг/кг перорально, 0,5 мг/фунт в/м ін'єкційно.  
  • Маленькі діти не повинні отримувати гідроксизин за допомогою внутрішньом’язової ін'єкції на периферії верхнього квадрата сідниці, якщо це абсолютно не потрібно через ризик пошкодження сідничного нерва.  
  • Гіперактивних дітей слід контролювати на предмет парадоксальних наслідків

Вагітність

  • Гідроксизин протипоказаний на ранній стадії вагітності.  
  • Внутрішньом’язову ін'єкцію гідроксизину можна застосовувати препартум, зменшуючи потреби наркотиків до 50  %.

Годування груддю

  • Невідомо, чи варениклін секретується у грудне молоко, але вважається, що усі психотропні речовини секретуються у грудне молоко.
  • Рекомендовано припинити приймати вареникліну, чи перейти на штучне вигодовування.

Мистецтво психофармакології

Потенційні переваги

  • Має декілька рецептурних форм, включаючи пероральні капсули, таблетки та рідину, а також ін’єкційні.  
  • Ніякої відповідальності за зловживання, залежність чи відміну.

Потенційно не підходить

  • Пацієнти з важкими тривожними розладами.  
  • Літні пацієнти.  
  • Хворі на деменцію.

Основні симптоми мішені

  • Тривога.  
  • Гіпертонус скелетних м’язів.  
  • Сверблячка шкіри.  
  • Нудота, блювота.

Головне

  • Переважно анксіолітик для пацієнтів з дерматитом або шкірними симптомами, такими як свербіж.  
  • Анксіолітична дія може бути пропорційною седативним ефектам.  
  • Таблетки гідроксизину виготовляються з 1,1,1-трихлоретаном, який руйнує озон.  
  • Гідроксизин за допомогою внутрішньом'язової ін'єкції може використовуватися для лікування збудження під час відміни алкоголю.
  • Гідроксизин може бути не таким ефективним, як бензодіазепіни або новіші засоби в лікуванні тривоги.

Використані джерела

  • Stahl’s Essential Psychopharmacology Prescriber’s Guide sixth edition 2017
  • Diehn    F   ,     Tefferi    A   .   Pruritus  in  polycythaemia vera: prevalence, laboratory correlates and management .   Br  J  Haematol    2001 ; 115 : 619 –21.    
  • Ferreri    M   ,     Hantouche    EG   .   Recent  clinical trials of hydroxyzine in generalized anxiety disorder .   Acta Psychiatr Scand Suppl   1998 ; 393 : 102 –8.    
  • Guaiana    G   ,     Barbui    C   ,     Cipriani    A.      Hydroxyzine for generalised anxiety disorder .   Cochrane Database  Syst  Rev    2010 ; 8 (12): CD006815 .    
  • Paton    DM   ,     Webster    DR   .   Clinical pharmacokinetics of H1-receptor antagonists (the antihistamines) .   Clin Pharmacokinet   1985 ; 10 : 477 –97..
нагору